Valium-Effekt ist nun auch sichtbar

26. März 2012, 16:36
Bisher kein dreidimensionales Modell des Aussehens des GABA-A-Rezeptors - Berechnungen könnten Weg zu neuen Arzneimitteln ebnen

Wien - Seit den 1960er Jahren gibt es Tranquilizer wie den Wirkstoff Diazepam (Handelsname u.a. Valium, Anm.). Seit damals wurden diese Beruhigungsmittel wohl bereits milliardenfach verschriebenen. Bisher wusste man aber nicht, wie die Rezeptoren der Gamma-Amino-Buttersäure, an denen diese Substanzen im Gehirn wirken, genau aussehen. Ein genaues dreidimensionales Modell für gab es nicht.

Wissenschafter um Lars Richter von der Abteilung für Medizinische Chemie der Universität Wien, aus Leiden (Niederlande) und vom Zentrum für Hirnforschung der MedUni Wien wollen diese Lücke nun teilweise schließen. In Nature Chemical Biology haben sie die Ergebnisse von Berechnungen und Simulationen dazu publiziert.

Die Gamma-Amino-Buttersäure ist der stärkste dämpfende Botenstoff im Gehirn, ihre Rezeptoren, die GABA-A-Andockstellen, sind der entscheidende Punkt, an dem Benzodiazepine, Barbiturate, neuroaktive Hormone, Anästhetika und Muskelrelaxantien ansetzen. Die Rezeptoren sind Chlorid-Kanäle, die sich aus Untereinheiten zusammensetzen.

Neuer Forschungsanstoß

Die Wissenschafter entwickelten zahlreiche Modelle für den Rezeptor und simulierten künstlich die Bindung von Diazepam an diesen Andockstellen. Was dabei auch herauskam: Es gibt offenbar aus anderen als den bekannten Substanzklassen mit Wirkung am GABA-Rezeptor ähnlich aussehende Wirkstoffe, die ebenfalls dort binden könnten. Das könnte zur Optimierung von Leitsubstanzen für die Entwicklung neuer Arzneimittel mit einem Effekt auf das GABA-System im Gehirn führen. (APA, red, 26.3.2012)

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